Регулаторите на растежа на растенията са продукт на интегрираното развитие на различни научни технологии, включително органичен синтез, микроанализ, физиология и биохимия на растенията и съвременното земеделие, горско стопанство и градинарство. През 20-те и 30-те години на миналия век в растенията са открити следи от естествени растителни хормони като етилен, 3-индолоцетна киселина и гиберелини, които играят роля в контролирането на растежа и развитието. До 1940 г. започват изследвания за изкуствен синтез на аналози, което води до разработването на 2,4-D, DA-6, хлорпирифос, натриев нитрофенолат, -нафталинооцетна киселина и тиофанат-метил, които постепенно се насърчават и използват, образувайки категория пестициди. През последните 30 години броят на изкуствено синтезираните регулатори на растежа на растенията се е увеличил значително, но поради сложността на технологията на тяхното приложение, тяхното развитие не е толкова бързо, колкото това на инсектицидите, фунгицидите и хербицидите, а мащабът на тяхното приложение също е по-малък. Въпреки това, от гледна точка на нуждите от модернизация на земеделието, регулаторите на растежа на растенията имат голям потенциал за развитие и тяхното развитие се ускорява през 80-те години на миналия век. Китай започва да произвежда и прилага регулатори на растежа на растенията през 50-те години на миналия век.
За целевите растения регулаторите на растежа на растенията са екзогенни, не-хранителни химични вещества, които обикновено могат да бъдат преместени в растението до местата им на действие. Дори при много ниски концентрации, те могат да насърчат или инхибират определени аспекти от жизнените процеси на растенията, като ги насочват към процеси, които отговарят на човешките нужди. Всеки регулатор на растежа на растенията има специфично предназначение и приложението му изисква стриктно спазване на техническите спецификации. Той произвежда специфични ефекти върху целевото растение само при специфични условия на приложение (включително външни фактори). Често промяната на концентрацията ще доведе до обратния резултат; например, ниска концентрация може да стимулира растежа, докато висока концентрация може да го инхибира. Регулаторите на растежа на растенията имат много приложения, вариращи в зависимост от сорта и целевото растение. Например: контролиране на пъпкуването и латентността; насърчаване на вкореняване; насърчаване на клетъчното удължаване и делене; контролиране на странични пъпки или култиватори; контролиране на формата на растението (късо и здраво за предотвратяване на полягане); контролиране на цъфтежа или пола, предизвикване на плодове без семена; прореждане на цветовете и плодовете, контролиране на окапването на плодовете; контролиране на формата на плодовете или времето за узряване; повишаване на устойчивостта на стрес (устойчивост на болести, устойчивост на суша, устойчивост на сол, устойчивост на замръзване); повишаване на капацитета за усвояване на тора; повишаване на съдържанието на захар или промяна на киселинността; подобряване на аромата и цвета; насърчаване на секрецията на латекс или смола; обезлистване или ускорено узряване (улесняване на механичното прибиране на реколтата); консервиране и т.н. Някои регулатори на растежа на растенията се превръщат в хербициди, когато се използват във високи концентрации, докато някои хербициди също имат -регулиращи растежа ефекти при ниски концентрации.
